Resultados de Eficácia
Comprimido
Um estudo duplo cego, randomizado demonstrou eficácia clínica em 90 % dos pacientes com otite média aguda, quando tratados com Amoxicilina nas doses de 40 a 45 mg/kg/dia.1
No tratamento de rinossinusite bacteriana a Amoxicilina demonstrou eficácia clínica em 83 a 88 % dos casos.2
Em um estudo conduzido com 389 crianças que apresentavam quadro de faringo amigdalite causada por Streptococcus beta-hemolítico, foi obtido cura clínica em 84 % dos pacientes tratados com Amoxicilina.3
Grande maioria das diretrizes que discorrem sobre o tratamento da pneumonia adquirida na comunidade indicam como terapêutica empírica Amoxicilina administrada por via oral ou Amoxicilina / clavulanato, ou cefuroxima por via intravenosa quando os pacientes necessitam de hospitalização. O Centers for Disease Control Drug-Resistant S. pneumoniae Therapeutic Working Group identificou betalactâmicos oral incluindo cefuroxima, Amoxicilina e Amoxicilina / ácido clavulânico como opções apropriadas para a terapia de primeira linha na pneumonia adquirida na comunidade em adultos em tratamento ambulatorial e crianças.4
A Amoxicilina também é indicada como primeira escolha terapêutica para a profilaxia antibiótica, considerando-se a prevenção da endocardite bacteriana.5
Referência:
1.Garrison, GD, et al. High-dose versus standard-dose amoxicillin for acute otitis media. Ann Pharmacother 38(1):15-19, 2004.
2.Poole MD, Portugal LG. Treatment of rhinosinusitis in the outpatient setting. Am J Med. 2005 Jul;118 Suppl 7A:45S-50S.
3.Curtin-Wirt C, Casey JR, et al. Efficacy of penicillin vs. amoxicillin in children with group A beta hemolytic streptococcal tonsillopharyngitis. Clin Pediatr (Phila). 2003 Apr;42(3):219-25.
4.McCracken GH Jr. Diagnosis and management of pneumonia in children. Pediatr Infect Dis J. 2000 Sep;19(9):924-8.
5.Sanchez-Rodriguez F et al. Prevention of infective endocarditis: a review of the American Heart Association guidelines. Bol. Assoc Med P R. 2008 Oct-Dec;100(4):25-8.
Cápsula / Suspensão Oral
Amoxicilina (80-90mg/kg/dia, em duas doses diárias) é indicada como primeira escolha no tratamento da otite média aguda em estágio inicial.1
Um estudo duplo cego, randomizado demonstrou eficácia clínica em 90% dos pacientes com otite média aguda, quando tratados com Amoxicilina nas doses de 40 a 45 mg/kg/dia.2
No tratamento de rinossinusite bacteriana o Amoxicilinademonstrou eficácia clínica em 83 a 88% dos casos.3
Em um estudo conduzido com 389 crianças que apresentavam quadro de faringo-amigdalite causada por Streptococcus Beta-hemolítico, foi obtido cura clínica em 84% dos pacientes tratados com Amoxicilina.4
A grande maioria das diretrizes que discorrem sobre o tratamento da pneumonia adquirida na comunidade indicam como terapêutica empírica Amoxicilina administrada por via oral ou Amoxicilina / clavulanato, ou cefuroxima por via intravenosa quando os pacientes necessitam de hospitalização. O Centers for Disease Control Drug-Resistant S. pneumoniae Therapeutic Working Group identificou betalactâmicos oral incluindo cefuroxima, Amoxicilina e Amoxicilina / ácido clavulânico como opções apropriadas para a terapia de primeira linha na pneumonia adquirida na comunidade em adultos em tratamento ambulatorial e crianças.5
Jain NK et al (1991) realizou um estudo com 38 pacientes com diagnóstico de bronquiectasia, o qual demonstrou que a posologia de 3 g de Amoxicilina duas vezes ao dia foi eficaz em 66.66% dos pacientes que apresentaram falha com o tratamento com 1,5g duas vezes ao dia.6
Baddour et al. (1989) relataram 92,3% de sucesso clínico em 231 pacientes do sexo feminino com gonorreia, tratadas com dose única 3 g de Amoxicilina e probenecida. Em outro estudo, Klima (1978) submeteu 70 pacientes do sexo masculino com gonorreia aguda, a tratamento com uma dose única de 2 g de Amoxicilina, sendo que o regime adotado foi bem-sucedido em 98,2% dos casos.7
Referências Bibliográficas
1. Casey JR.Treating acute otitis media post-PCV-7: judicious antibiotic therapy. Postgrad Med. 2005 Dec;118 (6 Suppl Emerging):32-3, 24-31)
2. Garrison, GD, et al. High-dose versus standard-dose amoxicillin for acute otitis media. Ann Pharmacother 38(1):15-19, 2004.
3.Poole MD, Portugal LG. Treatment of rhinosinusitis in the outpatient setting. Am J Med. 2005 Jul;118 Suppl 7A:45S-50S.
4.Curtin-Wirt C, Casey JR, et al. Efficacy of penicillin vs. amoxicillin in children with group A beta hemolytic streptococcal tonsillopharyngitis. Clin Pediatr (Phila). 2003 Apr;42(3):219-25.
5.McCracken GH Jr. Diagnosis and management of pneumonia in children. Pediatr Infect Dis J. 2000 Sep;19(9):924-8.
6.Jain NK, et al. Clinical and spirometric improvement in bronchiectasis - effects of varying doses of amoxycillin. Lung India. 1991 Aug; 9(3): 90-4
7.Baddour LM, Gibbs RS, Mertz G, Cocchetto DM, Noble RC. Clinical comparison of single-oral-dose cefuroxime axetil and amoxicillin with probenecid for uncomplicated gonococcal infections in women. Antimicrob Agents Chemother 1989; 33(6): 801-804. Klima J. Single dose treatment of acute male gonorrhoea with amoxycillin. Ceskoslovenska dermatologie 1978; 53(2): 118-23.
Características Farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
Amoxicilina contém como princípio ativo a Amoxicilina – quimicamente, D-(-)-alfa-amino p-hidroxibenzil penicilina –, uma aminopenicilina semissintética do grupo betalactâmico de antibióticos. Tem amplo espectro de atividade antibacteriana contra muitos microrganismos gram-positivos e gram-negativos, agindo através da inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular.
Amoxicilina age rapidamente como bactericida e possui o perfil de segurança de uma penicilina. A Amoxicilina é suscetível à degradação por betalactamases e, portanto, o espectro de atividade de Amoxicilinanão abrange os microrganismos que produzem essas enzimas, entre eles Staphylococcus resistente e todas as cepas de Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter.
A prevalência de resistência adquirida é dependente do tempo e localização geográfica e para algumas espécies pode ser muito alta. É desejável que se tenham informações locais quanto à resistência, particularmente quando se tratar de infecções graves.
Suscetibilidade in vitro de micro-organismos à Amoxicilina
Comprimido
Espécies comumente suscetíveis:
- Gram-positivos aeróbios: Bacillus anthracis*, Enterococcus faecalis*, estreptococos beta-hemolíticos*, Listeria monocytogenes.
- Gram-negativos aeróbios: Bordetella pertussis.
- Outra: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Espécies para as quais resistência adquirida pode ser um problema:
- Gram-negativos aeróbios: Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori*, Proteus mirabilis*, Salmonella spp.,Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae*, Pasteurella spp., Vibrio cholerae.
- Gram-positivos aeróbios: Estafilococos coagulase negativo*, Corynebacterium spp., Staphylococcus aureus*, Streptococcuspneumoniae*, estreptococos do grupo viridans*.
- Gram-positivos anaeróbios: Clostridium spp.
- Gram-negativos anaeróbios: Fusobacterium spp.
- Outros: Borrelia burgdorferi.
Organismos inerentemente resistentes:
- Gram-positivos aeróbios: Enterococcus faecium†.
- Gram-negativos aeróbios: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.
- Gram-negativos anaeróbios: Bacteroides spp. (várias cepas de Bacteroides fragilis são resistentes).
- Outros: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
Os casos em que a eficácia clínica de Amoxicilina foi demonstrada em estudos clínicos estão indicados por asterisco (*).
ǂ Suscetibilidade natural intermediária na ausência de mecanismos de resistência
Cápsula / Suspensão
Espécies comumente suscetíveis:
- Aeróbios gram-positivos: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis*, estreptococos beta-hemolíticos*, Listeria monocytogenes.
- Aeróbios gram-negativos: Bordetella pertussis.
- Outra: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Espécies para as quais resistência adquirida pode ser um problema:
- Aeróbios gram-negativos: Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori*, Proteus mirabilis*, Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae*, Pasteurella spp., Vibrio cholerae.
- Aeróbios gram-positivos: estafilococos coagulase negativo*, Corynebacterium spp., Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus do grupo Viridans*.
- Anaeróbios gram-negativos:Fusobacterium spp.
Organismos inerentemente resistentes:
- Aeróbios gram-positivos:Enterococcus faecium≠.
- Aeróbios gram-negativos: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.
- Anaeróbios gram-negativos:Bacteroides spp. (muitas cepas de Bacteroides fragilis são resistentes).
Outros:
- Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
*A eficácia clínica da Amoxicilina foi demonstrada em estudos clínicos.
≠ Suscetibilidade intermediária natural na ausência de mecanismos adquiridos de resistência.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção
Amoxicilina é bem absorvido. Sua administração oral na dosagem de 3vezes ao dia (apresentações cápsulas e suspensão oral) ou 2 vezes ao dia (apresentação comprimido)geralmente produz altos níveis plasmáticos, independentemente do momento da ingestão de alimentos. Amoxicilinaapresenta uma boa penetração nas secreções bronquiais e elevadas concentrações urinárias na forma de antibiótico inalterado.
Distribuição
A Amoxicilina não é altamente ligada a proteínas plasmáticas; cerca de 18% do total da droga presente no plasma são ligados a proteínas. A Amoxicilina se difunde rapidamente na maioria dos tecidos e líquidos corporais, com exceção do cérebro e da medula espinhal. A inflamação geralmente aumenta a permeabilidade das meninges às penicilinas, e isso pode ser aplicado à Amoxicilina.
Excreção
A principal via de eliminação da Amoxicilina são os rins. Cerca de 60% a 70% de Amoxicilina são excretados inalterados pela urina durante as primeiras seis horas após a administração de uma dose padrão. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente uma hora.
Amoxicilina também é parcialmente eliminado pela urina, como ácido peniciloico inativo, em quantidades equivalentes a 10% a 25% da dose inicial.
A administração simultânea de probenecida retarda a excreção da Amoxicilina.
Pequenas quantidades da droga são também excretadas nas fezes e na bile.